En un estudio realizado en Guatemala y Venezuela año 2015-2016 se comparó la efectividad del Maleato de Sildenafil Vs el tratamiento convencional en pacientes con pie diabético Wagner 2 y Wagner 3, se demostró la efectividad y mayor rapidez de granulación y curación en los pacientes que recibieron el Maleato de Sildenafil 10 mg día, siendo un medicamento eficaz y seguro ya que no se presentaron efectos adversos en ninguno de los pacientes.
La disfunción endotelial (DE) es frecuente en los pacientes diabéticos. Se define como una respuesta anormal que produce una disminución en la biodisponibilidad de óxido nítrico (NO) y la consiguiente alteración en la vasodilatación. La (DE) representa un factor de riesgo fuertemente asociado con la aparición de vasculopatía. El Maleato de Sildenafil inhibe específicamente la fosfodiesterasa 5 (FDE5), lo que conduce al aumento en la biodisponibilidad del (NO) y reducción significativa de los marcadores de inflamación vascular como la proteína C reactiva, interleukina-6, endotelina-1, VCAM (molécula de adhesión vascular) e ICAM (molécula de adhesión intercelular), mejorando la función endotelial por consiguiente la vasodilatación, la microcirculación, disminuyendo el tiempo de granulación y ayudando en la cicatrización de las úlceras del pie diabético, el tiempo de evolución, los costos de tratamiento, así como el impacto psicológico y riesgo de amputación.
RESULTADO DEL ESTUDIO
Estudios Clínicos
Un estudio realizado bajo la dirección del Dr. Miguel Angel Marín, Dra. Carmen Urbina y el Dr. León Van Grieken comparando la efectividad de Icorfin 10 mg (Maleato de Sildenafil) mas tratamiento convencional versus el tratamiento convencional en pie diabético con úlceras Wagner tipo 2 y 3, se determinó que la acción vasodilatadora sobre la microcirculación generó mayor rapidez de granulación, 100% efectiva y la curación del pie en comparación con el tratamiento convencional; resultando éste un medicamento eficaz y seguro ya que no se presentaron efectos adversos en ninguno de los pacientes.
Estudio Farmacocinetico
1. OBJETIVO GENERAL DEL ESTUDIO
Evaluar la farmacocinética de maleato de sildenafil después de la administración de una dosis única de 10 mg en tabletas, a sujetos sanos de ambos géneros en condiciones de ayuno.
1.1 OBJETIVO ESPECÍFICO DEL ESTUDIO
1.1.1 Describir estadísticamente los parámetros farmacocinéticos de maleato de sildenafil en población mexicana.
2. ALCANCE
El presente estudio permitirá caracterizar los parámetros farmacocinéticos de Sildenafil, después de la administración de una dosis-única de 10 mg de Maleato de Sildenafil en tabletas, fabricado por PIERSAN CENTROAMERICANA, S.A.
RESUMEN DEL ESTUDIO FARMACOCINETICO
Se obtuvo la caracterización farmacocinética de una formulación de MALEATO DE SILDENAFIL tabletas de 10 mg, de PIERSAN CENTROAMERICANA, S.A. Se citaron dieciocho sujetos de investigación; los cuales recibieron una dosis única de 10 mg del medicamento de estudio. La administración de las formulaciones de Sildenafil fue en estado de ayuno, fue un estudio prospectivo, longitudinal, descriptivo, de etiqueta abierta, de dosis única con un tratamiento. Previo al inicio del estudio los sujetos leyeron la carta de consentimiento informado para participar en el estudio (Revisada y aprobada por el Comité de Ética en Investigación de Arete Proyectos y Administración, S.C., y el Comité de Investigación de Biodextra (CIB) y autorizada por COFEPRIS) y proporcionaron su consentimiento informado. Se les tomaron muestras sanguíneas a distintos tiempos previamente establecidos por un periodo de 24 horas y se determinaron las concentraciones plasmáticas de Sildenafil. La determinación de este compuesto fue por un método de cromatografía de líquidos de alta resolución acoplado a un detector de masas-masas previamente validado. Las concentraciones obtenidas fueron graficadas en función del tiempo y se determinaron los parámetros farmacocinéticos (ke, t1/2, tmáx, Cmáx, ABC0-t y ABC0-inf) por análisis no compartimental para cada sujeto. Se obtuvieron los promedios ± D.E. (Desviación estándar) de los parámetros antes mencionados y fueron los siguientes: ke: 0.327 ± 0.110, t1/2: 2.587 ± 1.823, tmáx: 1.123 ± 0.805, Cmáx: 60.193 ± 28.458 ng/mL, ABC0-t: 128.427 ± 65.311 ng/mL*h y ABC0-inf: 135.755 ± 70.136 ng/mL*h. Se realizó la estimación del intervalo de confianza al 95% para el verdadero valor de Cmáx, ABC0-t y ABC0-inf, a partir de la transformación del logaritmo.
MEDICAMENTO EVALUADO
CARACTERÍSTICAS
Denominación común internacional (DCI)
Denominación genérica
Denominación distintiva/nombre comercial
Forma farmacéutica
Dosis
Número de lote
Fecha de caducidad
Fabricante
Descripción
Valoración del principio activo
Titular
Carta cumplimiento de Buenas Prácticas de Fabricación (BPF)
PRODUCTO DE PRUEBA
Sildenafil
Maleato de Sildenafil
Icorfin
Tabletas
10 mg
PY7
Enero 2018
Laboratorio Piersan Centroamericana, S.A.
Redondas biconvexas, ranuradas en una cara
107.2%
Piersan Centroamericana S.A.
12-JUL-16
Estudio: 34/16
Protocolo: SLDN-PRSN-01
No. Autorización COFEPRIS: 173300CT190086/2017
Fecha de aprobación del Comité de Ética en Investigación de Arete proyectos y Administración, S.C.: 14-noviembre-2016
Fecha de aprobación del Comité de Investigación de Biodextra, (CIB): 16-noviembre-2016