Em um estudo realizado na Guatemala e Venezuela ano 2015-2016 se comparou a efetividade do Maleato de Sildenafila Vs o tratamento convencional em pacientes com pé diabético Wagner 2 e Wagner 3, se demonstrou a efetividade e maior rapidez de granulação e cura nos pacientes que receberam o Maleato de Sildenafila 10 mg ao dia, sendo um medicamento eficaz e seguro já que não se apresentaram efeitos adversos em nenhum dos pacientes.
A disfunção endotelial (DE) é frequente nos pacientes diabéticos. Se define como uma resposta anormal que produz uma diminuição na biodisponibilidade do óxido nítrico (NO) e a consequente alteração na vasodilatação. A DE representa um fator de risco fortemente associado com a aparição de vasculopatia. O Maleato de Sildenafila inibe especificamente a fosfodiesterase 5 (FDE5), o que conduz ao aumento na biodisponibilidade do NO, e a redução significativa dos marcadores de inflamação vascular como a proteína C reativa, interleucina-6, endotelina-1, VCAM (molécula de adesão vascular) e ICAM (molécula de adesão intercelular), melhorando a Função endotelial e por consequência a vasodilatação, a microcirculação, diminuindo o tempo de granulação e ajudando na cicatrização das úlceras do pé diabético, no tempo de evolução e nos custos de tratamento, assim como no impacto psicológico e risco de amputação.
RESULTADO DO ESTUDO
ESTUDOS CLÍNICOS
O Estudo realizado sob a direção do Dr Miguel Angel Marín, Dra Carmen Urbina e o Dr León Van Grieken comparando a efetividade de Icorfin 10 mg (Maleato de Sildenafila) versus o tratamento convencional no pé diabético com úlceras Wagner 2 e 3. Se determinou que a ação vasodilatadora sobre a microcirculação gerou maior rapidez de granulação, 100% efetiva e a cura do pé em comparação com o tratamento convencional; resultando neste medicamento eficaz e seguro já que não se apresentaram efeitos adversos em nenhum dos pacientes.
ESTUDO FARMACOCINÉTICO
- OBJETIVO GERAL DO ESTUDO
Avaliar a farmacocinética do maleato de sildenafila depois da administração de uma dose única de 10 mg em comprimidos, em sujeitos saudáveis de ambos os gêneros em condições de jejum.
1.1 OBJETIVO ESPECÍFICO DO ESTUDO
1.1.1 Descrever estatisticamente os parâmetros farmacocinéticos do maleato de sildenafila na população mexicana.
- ALCANCE
O presente estudo permitirá caracterizar os parâmetros farmacocinéticos de Sildenafila, depois da administração de uma dose-única de 10 mg de Maleato de Sildenafila em comprimidos, fabricado por PIERSAN CENTROAMERICANA, S.A.
RESUMO DO ESTUDO FARMACOCINÉTICO
Se obteve a caracterização farmacocinética de uma formulação de MALEATO DE SILDENAFILA comprimidos de 10 mg, de PIERSAN CENTROAMERICANA, S.A. Foram citados na pesquisa dezoito sujeitos; os quais receberam uma dose única de 10 mg do medicamento de estudo. A administração das formulações de Sildenafila foi em estado de jejum, foi um estudo prospectivo, longitudinal, descritivo, de rótulo aberto, de dose única com um tratamento. Antes do início do estudo os sujeitos leram a carta de consentimento informado para participar no estudo (Revisada e aprovada pelo Comitê de Ética na Pesquisa de Arete Projetos e Administração, S.C., e o Comitê de Pesquisa de Biodextra (CIB) e autorizada por COFEPRIS) e forneceram seu consentimento informado. Foram tomadas amostras sanguíneas em diferentes momentos, previamente estabelecidos por um período de 24 horas, e se determinaram as concentrações plasmáticas de Sildenafila. A determinação deste composto foi por um método de cromatografia de líquidos de alta resolução acoplado a um detector de massas previamente validado. As concentrações obtidas foram grafadas em função do tempo e se determinaram os parâmetros farmacocinéticos (ke, t1/2, tmáx, Cmáx, ABC0-t e ABC0-inf) por análises no compartimento para cada sujeito. Se obtiveram as médias ± D.P. (Desvio padrão) dos parâmetros antes mencionados e foram os seguintes: ke: 0.327 ± 0.110, t1/2: 2.587 ± 1.823, tmáx: 1.123 ± 0.805, Cmáx: 60.193 ± 28.458 ng/mL, ABC0-t: 128.427 ± 65.311 ng/mL*h e ABC0-inf: 135.755 ± 70.136 ng/mL*h. Se realizou a estimativa do intervalo de confiança a 95% para o verdadeiro valor de Cmáx, ABC0-t e ABC0-inf, a partir da transformação do logaritmo
MEDICAMENTO AVALIADO
CARACTERÍSTICAS
Denominação comum internacional (DCI)
Denominação genérica
Denominação distintiva/nome comercial
Forma farmacêutica
Dose
Número de lote
Data de validade
Fabricante
Descrição
Avaliação do princípio ativo
Titular
Carta cumprimento de Boas Práticas de Fabricação (BPF)
PRODUTO DE TESTE
Sildenafila
Maleato de Sildenafila
Icorfin
Comprimidos
10 mg
PY7
Janeiro de 2018
Laboratório Piersan Centroamericana, S.A.
Redondas biconvexas, ranhuradas em um lado
107.2%
Piersan Centroamericana S.A.
12-JUL-16
Estudo: 34/16
Protocolo: SLDN-PRSN-01
No. Autorização COFEPRIS: 173300CT190086/2017
Data de aprovação do Comitê de Ética na Pesquisa de Arete Projetos e Administração, S.C.: 14-novembro-2016
Data de aprovação do Comitê de Pesquisa de Biodextra, (CIB): 16-novembro-2016